【摘要】恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，是人类非自然死亡的主要原因之一。采用高效低毒的药物根治恶性肿瘤是医学界所期望实现的目标。蒽醌类化合物是临床常用的抗肿瘤药物，能够对多种肿瘤细胞产生有效抑制，但缺乏选择性，毒副作用强烈。卟啉类物质对肿瘤组织具有特殊亲和力，能够于肿瘤组织中浓集并滞留。本论文结合二者的特点，设计合成了五种具有席夫碱结构的卟啉-蒽醌二元化合物，以期该类药物能兼具二者 […]

【摘要】三氧化二砷是一种临床上被广泛用于治疗急性早幼粒性白血病(APL)的化疗药物。但是由于实体肿瘤对三氧化二砷的敏感度低于急性早幼粒性白血病,且使用三氧化二砷会产生一些心脏毒性,包括钙超载对心脏细胞的损伤,以及获得性QT间期延长综合症,会引起房室颤动和尖端扭转型心动过速等严重后果。而粉防己碱,一种提取自粉防己的双苄基异喹啉生物碱,是一种钙离子通道拮抗剂,被报道具有对抗钙超载,抗炎的作用,且能够减 […]

【摘要】脂质体是一种由磷脂双分子层构成的具有类似细胞膜结构的脂质囊泡。脂质体作为药物载体,其双分子层可包载脂溶性药物,内水相可包载水溶性药物,且生物相容性好、生物可降解、具有缓释作用,因此脂质体类递药系统在口服给药方面具有一定的优势。但脂质体制剂稳定性较差,在胃肠道条件下药物容易泄漏,导致生物利用度低。基于此,本论文探索构建一种具有二氧化硅-脂质结构的口服递药系统以提高脂质体制剂的稳定性和药物的生 […]

【摘要】本论文第一部分为STAT3小分子抑制剂的设计合成和生物活性研究。信号转导和转录激活因子3(STAT3)为细胞内重要的信号转导蛋白,与肿瘤的发生发展密切相关,抑制其过度的表达为治疗肿瘤的手段之一。STAT3作为肿瘤治疗的新靶点受到越来越多的关注,近年已有大量关于STAT3抑制剂及其抗肿瘤活性的研究报道,其中有些化合物已经进入临床研究,为新型抗肿瘤药物的研究带来了新的机遇。我们采用计算机高通量 […]

【摘要】背景：恶性肿瘤严重危害人类健康，已成为重要的致死性疾病，其发病机制复杂，所以有效治疗举步维艰。尽管现代医学研究取得了巨大进步，但是大多数肿瘤仍不能被治愈。恶性肿瘤的发生受环境因素和遗传因素共同影响，在众多影响肿瘤发生的因素中，氧化应激诱导的DNA损伤及其对细胞信号转导途径的干扰在肿瘤的发生发展中起着重要的作用。绝大多数复杂的生命体都依赖氧而生存，但是氧是一种高活性分子，生物体会分解氧气产生 […]

【摘要】本论文以芒果(MangiferaindicaL.)果实为材料,研究了采自我国广西亚热带作物研究所种质资源圃的29个芒果品种果实基本品质指标,分析了果实不同组织部位类胡萝卜素、总酚含量和抗氧化活性,对不同果实组织开展主要组分鉴定,建立了重要活性物质芒果苷的高效分离纯化和鉴定体系；对部分芒果品种提取物开展生物活性评价,包括抗糖尿病活性、抑制肿瘤细胞增殖活性和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)保护活 […]

【摘要】本论文主要论述了三个部分内容：1)转肽酶Sortase的进化及其在蛋白修饰上的应用；2)金属铱类抗肿瘤化合物的合成,生物评价以及机理的研究；3)基于非天然氨基酸在蛋白修饰上的应用。转肽酶A(SortaseA)是在蛋白质修饰,细胞标记上应用的有效工具之一。它能够特异性地识别蛋白中的LPETG序列,切断T残基与G残基之间的肽键,并催化T残基与N端带有寡聚甘氨酸序列的多肽或蛋白质形成新的肽键。但 […]

【摘要】喹唑啉类药物最初用于抗疟原虫领域、抗菌领域,其多种衍生物能够从植物中提取。近十多年来由于蛋白激酶成为抗肿瘤领域药物研发的重要靶标,喹唑啉骨架作为良好的激酶抑制剂模板被广泛地应用于肿瘤药物开发领域。目前投入市场使用的和在临床上进行试验的药物多含有喹唑啉骨架结构,特别是以表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)为靶标成功开发出三种激酶抑制剂厄洛替尼、拉帕替尼和阿法替尼(Erlotinib、Lap […]

【摘要】灵芝为我国传统的名贵中药，具有抗肿瘤、提高机体免疫等功效。灵芝深层发酵技术缩短了灵芝的生产周期，增加了活性物的成分与含量，为灵芝的深度开发与利用奠定了基础。灵芝多糖为灵芝的主要活性成分之一，具有多种生物活性，特别是在抗肿瘤方面有较理想的药效。灵芝多糖在体内抗肿瘤活性的发挥也与人血清蛋白（HSA）对其存储和运输有关，因此研究灵芝多糖与HSA的相互作用对灵芝多糖的开发、剂量的调节以及药理的研究 […]

【摘要】苔藓植物在植物进化过程中介于藻类植物与蕨类植物之间,是一类代表着从水生到陆生过渡的高等植物类群,从形态学上可以分为苔纲、藓纲和角苔纲。在民间,苔藓植物被广泛用于治疗外伤、烧伤、炎症、肺结核、肝脏疾病、惊厥和水肿等症。大部分苔藓植物均不被各种昆虫或其他动物所采食,也不会被真菌、细菌或病毒所感染。近年来,国内外对苔类植物研究较多,已从中分离获得了大量结构新颖的萜类和芳香类化合物,其中许多具有良 […]