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喹喔啉苯腙衍生物和肉桂酰胺衍生物的合成及生物活性研究 07月16日

【摘要】喹喔啉及其衍生物的生物活性涵盖了几乎所有类型,如抗氧化、抗菌、除草、杀虫、抗肿瘤、抗结核、抗利什曼原虫、抗疟疾、抗抑郁、镇痛和消炎等,其中不少化合物已被开发利用,在新型医药和农药研发中具有十分重要的作用。本文第一部分课题选取喹喔啉为母核,引入苯腙官能团,设计合成出26个化合物(6a-6z)。采用1H-NMR、MS和元素分析确证了各化合物的结构,并通过X-ray单晶衍射确证了6x的晶体结构。 […]

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喹唑啉类化合物的设计、合成及生物活性评价 09月25日

【摘要】喹唑啉类药物最初用于抗疟原虫领域、抗菌领域,其多种衍生物能够从植物中提取。近十多年来由于蛋白激酶成为抗肿瘤领域药物研发的重要靶标,喹唑啉骨架作为良好的激酶抑制剂模板被广泛地应用于肿瘤药物开发领域。目前投入市场使用的和在临床上进行试验的药物多含有喹唑啉骨架结构,特别是以表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)为靶标成功开发出三种激酶抑制剂厄洛替尼、拉帕替尼和阿法替尼(Erlotinib、Lap […]