【摘要】喹唑啉类药物最初用于抗疟原虫领域、抗菌领域,其多种衍生物能够从植物中提取。近十多年来由于蛋白激酶成为抗肿瘤领域药物研发的重要靶标,喹唑啉骨架作为良好的激酶抑制剂模板被广泛地应用于肿瘤药物开发领域。目前投入市场使用的和在临床上进行试验的药物多含有喹唑啉骨架结构,特别是以表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)为靶标成功开发出三种激酶抑制剂厄洛替尼、拉帕替尼和阿法替尼(Erlotinib、Lap […]

【摘要】癌症是世界上首位导致死亡的因素,在美国每一年因为癌症死亡的人数大约占总死亡人数的25%,不仅如此每年新增癌症患者的人数也不断增加。随分子生物学的研究发展,对于癌症的发病机理和其在产生和发展的过程中起到重要作用的特异性的酶有了更加深入的了解,使得这些特异酶作为研制抗癌药物的分子靶标成为了可能。表皮生长因子受体EGFR(epidermalgrowthfactorreceptor)在肿瘤细胞的增 […]