【摘要】安舒法辛是ODV（ODV）的酯化前药，在体内经酯酶水解后转化为活性产物ODV，属于5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂（SNRI）型抗抑郁药，具有组织突出前细胞受体作用功能，致使体液中5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度升高的药理活性。本研究建立了适用于测定Wistar大鼠血浆、脑组织以及下丘脑组织中安舒法辛和ODV含量的LC-MS/MS分析方法，以此对盐酸安舒法辛在大鼠体内的吸收药动学和脑组织分 […]

【摘要】研究目的：为测出十二名健康志愿者单次口服盐酸阿那格雷胶囊和多次口服给药后，不同时刻血浆样品中阿那格雷的浓度。本次研究建立了一种灵敏度高、分析时间短、重现性好、样品处理简便，适于样品高通量分析的LC-MS/MS（液相色谱-质谱法）定量方法。通过试验数据对口服盐酸阿那格雷胶囊后的体内药动学进行分析，为阿那格雷后期临床安全性、合理用药提供了可靠的依据。研究方法：使用乙醚-二氯甲烷（2:1，v/v […]

【摘要】目的：通过灌胃途径给予正常大鼠当归贝母苦参丸处方给药液，分析处方中七种成分：阿魏酸（AWS）、氧化苦参碱（OMT）、氧化槐果碱（OSP）、苦参碱（MT）、槐果碱（SP）、贝母素甲（JS）和贝母素乙（YS）在大鼠血浆内药代动力学行为、组织分布和粪、尿排泄情况，得出各成分的药代动力学参数，为临床用药提供理论依据。方法：（1）各药材采用70%乙醇回流提取三次，采用RRLC-MS/MS法对各药材提 […]

【摘要】原位凝胶(insitugel),又称在位凝胶、即型凝胶,是指含有药物的高分子材料以溶液态给药后,在给药部位对外界刺激(用药部位的温度、pH值、离子种类和浓度、光照度等变化)发生响应,进而发生分散状态或构象的可逆转化,形成半固体或固体凝胶的新型制剂。作为新型药物传递系统,原位凝胶具有制备简单、使用方便、生物相容性好、滞留时间长等优点,已是医学药物制剂研究的热点,也必将成为兽药的良好载药系统。 […]

【摘要】目的：作为一线抗肿瘤药-阿法替尼（Afatinib）的结构类似物，CPD7的药效活性及成药性成为新药开发的关键。本文主要对CPD7的药理活性以及药物代谢动力学特性展开研究，为其进一步开发奠定基础。方法：采用体外肿瘤细胞抑制实验测定CPD7在不同肿瘤细胞中的半数抑制浓度（IC50）；采用静脉以及灌胃给药后，测定CPD7的组织吸收、分布及排泄等药代动力学特征参数。采用微粒体孵育法，测定了CPD […]

【摘要】目的：观察NT注射液单次及反复静脉输注Beagle犬后的药动学特征，动物毒性反应、毒性靶器官和可能的延迟毒性，为NT注射液的临床应用提供依据。方法：药代动力学研究选用Beagle犬18只，按性别随机分为3组，每组6只，雌雄各半，分别为低剂量组（5mg/kg）、中剂量组（15mg/kg）和高剂量组（45mg/kg）。中剂量组连续给药4次，每天给药一次，其他各组均单次给药，用输液泵控制给药时长 […]

【摘要】恩诺沙星（enrofloxacin，ENR）是第3代喹诺酮类抗生素，因其具有高效、抗菌谱广、与其它抗生素之间无交叉耐药性等特性而被应用于防治水产动物细菌性疾病。中华绒螯蟹（Eriocheirsinensis）是名贵养殖品种之一，在养殖过程中常遭受细菌性疾病危害，ENR也是防治中华绒螯蟹细菌性疾病的常用药，因而存在残留的风险。色谱法检测ENR残留检测限低、高效，但样品前处理较为繁琐、耗时、成 […]

【摘要】目前国内尚无理想的猪专用麻醉剂。高脂溶性的氯胺酮可快速透过血脑屏障,常作为保定和麻醉的首选药物,因其具有相对较好的安全性,但同时也会有一定的副作用如肌张力差,抽搐,流涎,精神紊乱等；氯胺酮常与α2肾上腺素激动剂合合用减少其升压效应、肌松效果不理想、苏醒期不平稳等副作用。赛拉嗪具有较好的镇静、镇痛及中枢肌肉松弛作用。咪达唑仑是一种新型及当前临床应用的唯一的水溶性苯二氮(?)类药物。它具有水溶 […]

【摘要】小檗碱iBerberine)是黄连的主要活性成分之一,是一种季胺离子型异喹啉生物碱。小檗碱具有抗菌、消炎、解热、降糖、降脂、抗癌、抗氧化等药理作用,临床上最常用来治疗细菌性痢疾和肠胃炎。研究表明,盐酸小檗碱口服吸收差,血药浓度低,个体差异大,加之味道苦涩难咽,从而限制了它的使用。因此,以提高小檗碱的生物利用度和提高血药浓度为目标的新剂型的研究常见报道,如片剂、滴丸、原位凝胶剂、β-环糊精包 […]

【摘要】甲磺酸普立地诺(pridinolmesylate)是一种中枢性抗胆碱药,通过拮抗M型受体(主要为M1和M4受体亚型),具有抗乙酰胆碱的作用,能够改善帕金森患者的运动障碍症状,延迟患者的致残时间,减轻患者的痛苦。其次普立地诺对肌肉痉挛有明显的松弛效应,主要作用于大脑皮层和脑干网状结构,对脊柱运动神经元的反射活动产生抑制作用,是一种中枢性骨骼肌松弛药,临床应用于肌肉痉挛及伴有疼痛或收缩的运动障 […]