【摘要】目的：通过羧酸酯酶1A2（CES1A2）对人肝微粒体体系中氯吡格雷体外代谢和中国健康志愿者口服氯吡格雷的药代动力学及药效学影响的研究，系统探讨CES1A2基因多态性在氯吡格雷代谢和抗血小板活性差异中的作用，以期为临床氯吡格雷合理使用提供依据。方法：（1）基因型测定：用Promega试剂盒提取肝组织和EDTA抗凝的全血中的DNA，用PCR-RFLP法测定CYP2C19*2/*3基因型，并随机 […]

【摘要】目的：作为一线抗肿瘤药-阿法替尼（Afatinib）的结构类似物，CPD7的药效活性及成药性成为新药开发的关键。本文主要对CPD7的药理活性以及药物代谢动力学特性展开研究，为其进一步开发奠定基础。方法：采用体外肿瘤细胞抑制实验测定CPD7在不同肿瘤细胞中的半数抑制浓度（IC50）；采用静脉以及灌胃给药后，测定CPD7的组织吸收、分布及排泄等药代动力学特征参数。采用微粒体孵育法，测定了CPD […]

【摘要】目的制备W/O/W型呋喃二烯复乳,解决呋喃二烯水溶性低、动物难以给药的问题,并评价其对S-180荷瘤小鼠的抗肿瘤活性和初步毒性作用；对呋喃二烯在小鼠体内的毒性靶器官进行确证并进行初步机制研究；研究呋喃二烯诱导SP2\0细胞凋亡的机制和信号传导通路；评价呋喃二烯复乳在大鼠体内的动力学特征、组织分布以及毒性靶器官中的蓄积；最终探讨呋喃二烯在动物体内的毒性作用、毒性靶器官、毒性靶器官中的药物蓄积 […]