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虫草多糖脱色脱蛋白工艺研究及抗NCI-H446肿瘤细胞活性检测 12月19日

【摘要】目的:对虫草粗多糖脱色,脱蛋白工艺进行考察;通过分离纯化得虫草精多糖CCSP-1组分,并通过GC-MS分析该部分单糖组成以及摩尔比。考察CCSP-1对非小细胞肺癌NCI-H446细胞体外抑制作用以及促进细胞凋亡作用的影响,初步探究其作用机制,为虫草多糖进一步研究提供实验数据和理论依据。方法:1、虫草多糖的提取以及其脱色脱蛋白工艺研究:采用水浴回流提取,经乙醇醇沉得虫草粗多糖,通过单因素和正 […]

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齐墩果酸衍生物介导的白血病细胞K562的细胞凋亡及与Akt信号通路的关系 08月28日

【摘要】随着恶性肿瘤的发病率和死亡率的不断增加,抗肿瘤药物的研发成为当今生物医学界面临的重大课题。由于天然抗肿瘤药物具有高效、低毒等优点,所以从天然产物中筛选出有效的抗肿瘤药物是药物研发的重要手段。五环三萜类化合物在抗肿瘤药物的发展中起到不可忽视的作用。齐墩果酸(Oleanolicacid,OA)是天然的五环三萜类化合物之一,已经用作抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗炎制剂等。最近,许多齐墩果酸衍生物主要 […]

小槐花大极性部位抗肿瘤活性物质研究 06月30日

【摘要】近年来,癌症的发病率逐年攀升,成为了人类仅次于心血管病的二号“杀手”。中药及天然药物历经数千年的临床研究经验,保障了广大人民防病治病的需要,中药尤其是中草药以其毒副作用小、结构多样、地产丰富等优势使得从天然产物中提取有效的抗癌成分成为癌症研究的重要途径之一。本课题在课题组前期对小槐花弱极性成分研究的基础上,对小槐花强极性部分的化学成分进行了研究,并对单体化合物的体外抗癌活性进行了测试。本文 […]

达玛烷型人参皂苷元结构修饰及其抗肿瘤活性研究 12月31日

【摘要】人参,五加科(Araliaceae)人参属(Panax)植物人参(PanaxginsengC.A.Meyer)的干燥根及根茎,是驰名中外的名贵药材。达玛烷型人参皂苷及其苷元是人参抗癌的主要药效成分,是很有前景的抗肿瘤候选药物分子。人参皂苷具有低毒性、高效性、靶向性的优势,对达玛烷型人参皂苷进行结构修饰,是研制新型抗肿瘤药物的一种重要思路。本论文在课题组前期工作的基础上,以人参根总皂苷为原料 […]

紫薯、麻黄内生真菌及发酵产物活性研究 08月07日

【摘要】植物内生真菌是一个庞大的微生物系统,其发酵产物能产生多种与宿主植物相同或相似的活性成分,已成为人们寻找新型药物的重要来源。本课题以紫薯和麻黄为研究对象,分离出内生真菌,对其发酵产物进行抗肿瘤、抑菌、抗氧化活性研究,筛选出高活性菌株。采用组织块分离法,以PDA为分离培养基,分别从紫薯和麻黄中分离得到14株和59株内生真菌。通过菌落形态观察和显微鉴定,对照《真菌鉴定手册》对10株产孢的紫薯内生 […]

抗肿瘤活性化合物呋喃二烯的骨髄抑制毒性及其初步机制研究 11月03日

【摘要】目的制备W/O/W型呋喃二烯复乳,解决呋喃二烯水溶性低、动物难以给药的问题,并评价其对S-180荷瘤小鼠的抗肿瘤活性和初步毒性作用;对呋喃二烯在小鼠体内的毒性靶器官进行确证并进行初步机制研究;研究呋喃二烯诱导SP2\0细胞凋亡的机制和信号传导通路;评价呋喃二烯复乳在大鼠体内的动力学特征、组织分布以及毒性靶器官中的蓄积;最终探讨呋喃二烯在动物体内的毒性作用、毒性靶器官、毒性靶器官中的药物蓄积 […]

新型异斯特维醇D-环修饰杂环衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究 10月30日

【摘要】恶性肿瘤严重威胁人类的生命健康,化疗仍是治疗肿瘤的主要手段之一。但临床上抗肿瘤药物存在毒性大、易产生耐药性等缺点,因此开发高效、低毒的抗肿瘤药物是新药研发的热点。其中,对天然产物进行结构改造和修饰,是寻找新型抗肿瘤药物的有效途径。本论文以四环二萜类化合物异斯特维醇(Isosteviol)为原料,通过酯化、Tollens反应、Grob重排、1,3-偶极环加成、亲核加成和缩合成环等反应,分别合 […]

吲哚-2,3-二酮类希夫碱配合物的合成表征与生物活性研究 08月27日

【摘要】吲哚-2,3-二酮(2,3-indolinedione),又名靛红,是广泛存在于海洋生物及人体的具有活性的天然内源性化合物,也是许多药物的重要合成原料之一,吲哚-2,3-二酮可用来合成国产传统抗肿瘤药物——靛玉红,同时也具有抗细菌、抗动脉粥样硬化、降低胆固醇、抗癌、预警帕金森病及调节脑内激素的平衡等重要生物活性。自上世纪以来,癌症逐渐成为严重危害人类身心健康的主要疾患,寻找效果好、副作用低 […]

抑制TSP50表达的中药化合物筛选及其抗肿瘤作用及机制研究 08月11日

【摘要】睾丸特异性蛋白酶50(Testes-specificprotease50,TSP50)在多种肿瘤组织中存在异常高表达,并在肿瘤的发生及发展过程中发挥重要作用,因此TSP50是潜在的抗肿瘤药物筛选与治疗的靶点。在本研究中,我们为找出能显著抑制TSP50表达的化合物,构建了TSP50启动子驱动的荧光素酶报告载体,将其转入HEK293T细胞后对300多种中药单体化合物进行了筛选。通过对化合物抑制 […]

EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂的设计合成、生物活性筛选及胺基噁唑杂环化合物库的合成 07月31日

【摘要】恶性肿瘤是目前威胁人类生命健康的重大疾病之一。在恶性肿瘤中,超过50%的癌基因及其产物具有酪氨酸激酶活性,表皮细胞生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶就是受体酪氨酸激酶中的一类。EGFR在多种肿瘤中过表达和(或)突变,它们的异常表达导致肿瘤的发生和发展。此外EGFR的异常表达还与新生血管生成、肿瘤的侵袭和转移、肿瘤的化疗耐药性及预后密切相关。因此,以EGFR为靶点进行药物研发成为国际上抗肿瘤 […]