【摘要】本论文主要从含氮杂环合成以及含氮杂环衍生物生物活性研究两方面展开。第一部分论述了多芳基取代噁唑的合成方法及其生物活性研究,第二部分论述的是可能潜在的靶向于PCAFBRD的小分子抑制剂的合成与生物活性测试研究。噁唑作为重要杂环化合物在农药、医药等领域类备受关注。科学工作者对其合成方法以及生物活性研究也从未间断。多取代的噁唑作为一类重要的噁唑,在医药以及光学材料方面的应用也吸引了广大科研工作者 […]

【摘要】恶性肿瘤是目前威胁人类生命健康的重大疾病之一。在恶性肿瘤中,超过50%的癌基因及其产物具有酪氨酸激酶活性,表皮细胞生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶就是受体酪氨酸激酶中的一类。EGFR在多种肿瘤中过表达和(或)突变,它们的异常表达导致肿瘤的发生和发展。此外EGFR的异常表达还与新生血管生成、肿瘤的侵袭和转移、肿瘤的化疗耐药性及预后密切相关。因此,以EGFR为靶点进行药物研发成为国际上抗肿瘤 […]