【摘要】钯催化的烯炔环化反应为合成大量的碳环和杂环化合物提供了条件温和,原子经济性高的方法,近些年来,为了扩展这一类反应的产物官能化水平,大量钯催化烯炔与亲核试剂的串联环化反应被报道。本论文主要阐述了通过钯催化的环化反应及环加成反应合成环戊二烯与吡咯衍生物的研究,研究结果主要分为以下三个部分。第一部分,我们对钯催化的烯炔环化异构化反应进行了概述。该部分对钯催化的烯炔环化反应背景、机理及在有机合成方 […]

【摘要】在药物研发中对具有生物活性的物质进行快速筛选是先导化合物开发的关键技术之一。蛋白激酶、G蛋白偶联受体和离子通道并称药物设计的三大靶点,蛋白激酶抑制剂作为潜在的抗癌、抗肿瘤治疗药物而成为研究的热点。目前的蛋白激酶活性物质筛选方法如稳定同位素法、酶联免疫法、毛细管电泳法和荧光多肽法等都具有一定的局限性。本论文拟发展一种基于γ-[18O4]-ATP稳定同位素结合MALDI-TOF质谱技术的蛋白激 […]

【摘要】丙炔酸酯是一类具有酯基的不饱和化合物，酯基的吸电子作用使碳碳三键具有较高的活性，易发生亲核加成反应。近三十年来，通过对丙炔酸酯的结构进行修饰得到的大量丙炔酸酯的衍生物，作为有机合成中间体，广泛应用于医药，香料等化学工业产品中。由于二茂铁问世以来，二茂铁及其衍生物因其本身的特点，如疏水性，生物可氧化性，芳香性，稳定性，低毒性，生物活性等，而被广泛应用于医学，航天等领域。近年来研究表明，二茂铁 […]

【摘要】很多具有二苯并呋喃环骨架的天然产物显示出良好的生物活性，因此可用于医药，染料，消毒剂，防腐剂；同时二苯并呋喃及其衍生物也是重要的有机合成中间体，可用来合成杂环化合物以及配合物。本文中，以邻硝基溴苯和苯酚为原料,经Ullmann偶联反应，硝基的还原反应，氨基的重氮化及碘代反应，合成了醚化物2-碘二苯醚。以2-碘二苯醚作原料，以5mol%Pd（OAc）2为催化剂，10mol%PPh3为配体，K […]