【摘要】在药物研发中对具有生物活性的物质进行快速筛选是先导化合物开发的关键技术之一。蛋白激酶、G蛋白偶联受体和离子通道并称药物设计的三大靶点,蛋白激酶抑制剂作为潜在的抗癌、抗肿瘤治疗药物而成为研究的热点。目前的蛋白激酶活性物质筛选方法如稳定同位素法、酶联免疫法、毛细管电泳法和荧光多肽法等都具有一定的局限性。本论文拟发展一种基于γ-[18O4]-ATP稳定同位素结合MALDI-TOF质谱技术的蛋白激 […]

【摘要】对合成方法学的研究中,芳基碳杂键的形成一直是一个非常重要的研究课题。在天然化合物及药物分子中,存在大量的芳基醚、芳基胺、芳基硫醚等结构片断。如何找到简单有效的方法去构建分子中的碳杂键,成为不少有机化学家研究的目标。铜催化的交叉偶联反应是一类重要的形成芳基碳-杂键的有机合成方法,它具有高效、低毒、廉价的特点。近年来,利用铜催化的串联成环反应构建杂环化合物正在成为该领域的研究热点。我们课题组在 […]