【摘要】手性季碳中心广泛分布于各类生物活性天然产物结构中,它的不对称催化构建是有机合成化学中的重要研究内容。作为手性季碳合成的策略之一,设计、发展新颖的不对称催化Michael加成反应对于手性季碳的高效构建研究具有重要意义。本论文旨在以若干天然氢化吲哚生物碱化学合成中关键手性季碳中心的构建为导向,基于不对称有机催化的概念,初步研究了α-氰基酮与α,β-不饱和酯的不对称催化Michael加成反应。我 […]

【摘要】含有手性碳原子的结构单元广泛的存在于各种化合物中，特别是和生命物质有关的化合物中，如蛋白质，乳酸，葡萄糖，核酸等都含有手性碳原子的结构单元。通过不对称催化的方法构建手性碳原子结构单元一直是有机化学领域研究的热点。本论文分别研究了新型双轴手性磷酰亚胺类布朗斯特酸催化剂催化的烯胺的不对称自偶联反应和吲哚的不对称傅克反应，取得了较好的催化结果，具体的实验内容与结果如下：（1）首先介绍了构建手性碳 […]

【摘要】1,2,4-噁二唑以其优异的生物化学性质，近几十年来受到了越来越多的关注，其应用价值主要表现在调节植物生长、抗病毒、抗癌、离子液体和抗氧化等方面，其中在药物合成方面的应用尤为显著，目前此类化合物的合成方法主要包括醋酸高铅氧化法、电化学方法、酰氯法和1,3-偶极环加成等方法。本论文使用的是原子经济性的1,3-偶极环加成的方法合成1,2,4-噁二唑类衍生物。第二章中，我们通过对反应底物、反应溶 […]

【摘要】串联反应是近些年来一类新兴的有机化学反应。这类反应的主要特点是将两个或两个以上的反应在同一条件下反应，并以此得到相对复杂化合物。在这类反应中通常第一步反应是产生一个负离子中间体，然后这类负离子中间体通过分子内反应生成相应的最终产物。在有机化合物中，吡喃类化合物是一类重要的有机化合物。许多天然产物或生物活性试剂都含有吡喃的结构。如何通过构建手性的吡喃化合物的手性骨架是不对称研究的一个重要的研 […]

【摘要】本文以氢键催化为研究背景，以金鸡纳碱、1,2-环己二胺(CHDA)和1,2-二苯基乙二胺(DPEN)为原料，合成了一系列手性硫脲。系统研究了有机催化的双Michael加成反应构建多取代的手性茚满类化合物。近年来，随着合成技术的不断发展与创新，各种类型的手性催化剂得以问世。本文从常见手性源金鸡纳碱出发，经过Mitsunobu反应发生构型翻转，然后经过Staudinger反应得到奎宁衍生的伯胺 […]

【摘要】不对称催化是最经济实用的手性化合物生产技术,一直是人们关注的热点。由于不对称催化剂存在回收、分离等难题,影响了它的实用性,所以固载化成为其走向工业生产的首选途径。而水滑石层间环境具有超分子结构特点,能为不对称中心提供可调控的微环境。因此,本论文致力于研究手性配体在水滑石层间的组装过程、结构特点以及与催化性能的关联。主要研究内容及结论包括：1.对比研究了堆垛层错型水滑石和3R1型水滑石的形成 […]

【摘要】多相不对称催化可以环境友好的合成手性化合物,符合当前绿色化学发展的趋势。但多相化易带来活性降低、不对称选择性下降甚至消旋等新问题,因此如何获得高的不对称选择性成为多相不对称催化领域需要重点解决的问题。限域效应作为提高多相化后反应不对称选择性的方法之一,逐渐受到人们的重视。但由于不对称反应中对映异构体能量差值仅为15kJ/mol,与限域空间内的弱相互作用,特别是氢键作用大小相近。因此载体和底 […]

【摘要】本论文围绕有机双功能氢键催化剂的设计、合成及其在不对称催化反应和药物合成中的应用展开研究,主要分为以下四个部分：第一章综述了近十多年来有机双功能催化剂的发展及其在不对称催化反应中的应用。列举了几类的重要有机双功能催化剂,例如：硫脲类、磺酰胺类和方酰胺类,并提出了该领域未来的研究方向和挑战。第二章利用方酰胺双功能催化剂发展一类高效的1,3-二羰基化合物的不对称NitrosoAldol反应新方 […]

【摘要】本论文共分为四个部分：1)有机小分子催化不对称合成3,3’-氮杂螺环氧化吲哚；2)有机小分子和金共催化不对称合成3,2’-氮杂螺环氧化吲哚；3)新型的ALK激酶抑制剂的设计、合成和生物活性研究；4)新型的B-Raf激酶抑制剂的设计、合成和生物活性研究。氧化吲哚是重要的天然产物和活性化合物的核心骨架,其中含有C-3季碳中心的氮杂螺环氧化吲哚结构单元的化合物具有如抗癌、抗疟疾等多种生物活性,正 […]