【摘要】α-亚甲基-γ-内酰胺结构的化合物在自然界中普遍存在，有抗癌、抗菌素活性以及蛋白酶体抑制剂等性质。在研究α-亚甲基-γ-内酰胺结构化合物的抗肿瘤活性时，发现该类化合物有所需浓度较大的局限性。拟将其制备成脂质体，来达到提高抗肿瘤能力的目的。因为，脂质体是一种由两性双分子层组成，内部包含水性区域的微囊泡，它可以用作药物载体，如疏水性药物紫杉醇和多西他赛，结合进入脂质体磷脂双层，从而达到提高药物 […]

【摘要】随着分子生物学的发展与科学技术的进步，基因治疗逐渐成为各种中枢神经系统疾病的新型治疗方法。如何跨越血脑屏障，将治疗基因有效递送到脑中病变部位，是一个亟待解决的关键问题。安全性好、转染效率高且不受体内环境干扰，能有效通过血脑屏障，理想的脑靶向基因传递载体必须同时满足上述要求。本课题将PEI/DNA复合物与脂质体联合使用，制备得到脂质体、PEI、DNA的三元复合物，并在复合物上连接PEG和脑靶 […]

【摘要】耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的感染严重影响了公众的健康,甚至是已用某些抗生素治疗过MRSA引起的感染还会导致高的死亡率,随着病原体耐药防控难度的持续增大,除了不断研发新型抗生素之外,对已有抗生素进行新制剂创制与联合给药具有同等的重要性。本研究旨在评估达托霉素和克拉霉素联用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的协同作用效果。本文采用聚乙二醇修饰的脂质体作为载体,考察并系统评 […]

【摘要】西罗莫司酯化物(Temsirolimus)是西罗莫司C-42位丙酸酯类衍生物,其抗肿瘤机制与西罗莫司相同,通过与FKBP-12结合并形成复合物,抑制mTOR激酶从而抑制多条细胞信号传导通路,阻断细胞周期从G1期到S期进程,导致癌细胞死亡。研究发现,其对肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤有很好的疗效。但Temsirolimus的水溶性差,目前上市的Temsirolimus注射剂 […]

【摘要】脂质体是一种由磷脂双分子层构成的具有类似细胞膜结构的脂质囊泡。脂质体作为药物载体,其双分子层可包载脂溶性药物,内水相可包载水溶性药物,且生物相容性好、生物可降解、具有缓释作用,因此脂质体类递药系统在口服给药方面具有一定的优势。但脂质体制剂稳定性较差,在胃肠道条件下药物容易泄漏,导致生物利用度低。基于此,本论文探索构建一种具有二氧化硅-脂质结构的口服递药系统以提高脂质体制剂的稳定性和药物的生 […]