【摘要】肝癌、肝炎等肝脏疾病是严重威胁人类健康的常见病和多发病,常规剂型的药物经静脉注射、口服或局部注射后,药物非特异性分布于全身,毒副作用较大。靶向给药系统通过载体可将药物选择性递送至肝脏的病变部位,可降低对正常组织和全身的毒副作用,减少给药剂量和给药次数,提高药物功效。其中两亲性聚合物纳米粒作为给药载体,可提高难溶性药物的溶解性和稳定性、延长血液循环时间、改善药物体内分布,并具有良好的缓控释效 […]

【摘要】基于纳米载体的药物递送系统可提高药物稳定性、控释药物、促进药物体内吸收、改善治疗功效和降低毒副作用。为了充分发挥纳米载体的上述作用特点,必须全面系统研究其体内外作用机制,为合理设计纳米给药载体提供理论和实验依据。蛋白质多肽药物和基因等生物大分子因水溶性好、分子量大、体内生理环境影响其活性和稳定性等,透膜吸收较差,需借助载体递送方可更好发挥其功效。尤其是口服给药不借助载体递送根本无法有效使用 […]

【摘要】当前肿瘤治疗的形势日益严峻,发病率和死亡率逐年升高。现有的抗肿瘤药物治疗效果不佳,主要是因为它们存在溶解度低、稳定性差、缺乏靶向性、产生耐受性等问题。为了解决这些问题,本文设计并合成了一种以叶酸(FA)为主动靶向基团,以聚2-乙基-2-嗯唑啉(PEOz)为亲水外壳,以聚己内酯(PCL)为疏水内核的聚合物胶束,对其在化疗药物和光热治疗药物的靶向药物传递方面的应用进行了研究。主要研究内容如下： […]

【摘要】本文以肝肿瘤细胞上的ASGPR和CD147分子为靶标，采用N-乳糖酰壳聚糖（GC）和CD147单抗分别实现受体介导与抗体介导，以α-常春藤皂苷为模型药物，将其制备成“受体+抗体”的双重复合机制介导的肝肿瘤主动靶向纳米给药系统。采用乳化溶剂扩散法制备了α-Hed-GC-NP，考察并优化了纳米粒的处方和制备工艺，确定影响纳米粒质量的关键要素为GC用量：50mg，磷脂用量：80mg，有机相体积： […]