【摘要】肿瘤是机体在各种致癌因子作用下,细胞内遗传物质发生改变,进而导致基因表达失常,细胞异常增殖的新生物。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点,发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物——酪氨酸激酶抑制剂已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。本文结合计算机辅助设计和文献分析,以二芳醚为基础利用生物电子等排体理论用酰胺结构代替脲,设计合成了五 […]

【摘要】研究背景几个世纪以来,科学家们一直在寻求治愈肿瘤的方法,随着对抗肿瘤作用机理研究的深入,抗肿瘤新药不断涌现。然而,在肿瘤的治疗中一个很大的障碍是肿瘤细胞的多药耐药,最终导致了肿瘤化疗的效果不佳甚至失败。ABC(ATP-bindingcassette)跨膜转运蛋白超家族在肿瘤的耐药过程中起着很大的作用,影响着肿瘤细胞对不同药物的吸收、分布、代谢和排出。这些ABC跨膜转运蛋白超家族在肿瘤细胞常 […]