【摘要】恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康的常见病和多发病,目前因恶性肿瘤引起的死亡占据人类所有疾病死亡率的第二位。而肿瘤细胞在用药过程中产生的耐药问题是肿瘤难以根治的重要原因之一。EGFR(表皮细胞生长因子受体)的信号传导关乎细胞的凋亡、增殖、分化、迁移和细胞周期循环,它在肿瘤细胞中往往过度表达,并且与肿瘤的形成和恶化息息相关,成为近年来备受关注的热门靶点。通过对EGFR结构的分析,选择特定部位作为 […]

【摘要】阿片受体属于G蛋白偶联受体家族,包括μ、δ、κ三种经典的受体以及ORL1受体。其中μ受体介导了强效的镇痛作用,但一般与耐受、依赖性和药物滥用等副作用有关；6受体缓解疼痛的功效不强,但却可以减少潜在的上瘾性,也不易发生耐受；κ受体可以介导外周组织的镇痛,并与神经内分泌和免疫调节有关；ORL1受体则与机体的自稳、神经内分泌及自主神经系统调节有关。吗啡生物碱作为常用的镇痛药物,具有严重的耐受性、 […]

【摘要】几十年来世界各地的科研工作者都一直致力于开发有效的抗肿瘤药物来提高癌症治疗的效果。据研究表明,EGFR在不同类型的肿瘤中过度表达,从而导致细胞内信号通路的异常激活。EGFR的过度表达与肿瘤细胞的增殖密切相关,这使得EGFR成为极具潜力的抗肿瘤药物作用靶点。然而,肿瘤治疗过程中耐药性的出现是不可避免的,这一点在EGFR抑制剂的应用中也同样存在。临床治疗中发现,以EGFR为靶点开发上市的抗肿瘤 […]