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内吗啡肽类似物的设计合成、生物活性筛选及类药性化合物库的构建 07月30日

【摘要】阿片受体属于G蛋白偶联受体家族,包括μ、δ、κ三种经典的受体以及ORL1受体。其中μ受体介导了强效的镇痛作用,但一般与耐受、依赖性和药物滥用等副作用有关;6受体缓解疼痛的功效不强,但却可以减少潜在的上瘾性,也不易发生耐受;κ受体可以介导外周组织的镇痛,并与神经内分泌和免疫调节有关;ORL1受体则与机体的自稳、神经内分泌及自主神经系统调节有关。吗啡生物碱作为常用的镇痛药物,具有严重的耐受性、 […]