【摘要】二酮类HPPD酶抑制剂的原理是生物代谢中间体4-苯甲酰基-5-羟基吡唑能够与HPPD酶活性中心Fe2+配位，抑制了酶的活性，参与配位的是吡唑环上的羰基氧和羟基氧。本文首先用-NH2取代-OH，设计合成4-乙氧羰基-5-氨基吡唑化合物，通过其与Fe2+反应研究氨基和羰基与CuⅡ、FeⅡ金属离子的配位模式。用含有N，P两种杂原子的1,2,4-吡唑膦杂环替换芳环，合成了(3,5-二取代-1,2, […]

【摘要】杂环化学一直以来都是有机合成化学与药物化学领域的研究热点。如何高效地构建新型杂环骨架一直是有机化学家的研究目标之一；与此同时,环境友好的绿色化学转化也是现代化学家们重要研究内容之一。本文围绕绿色化学转化,发展了含类苯酞骨架的新型双杂环类化合物的合成方法,为药物分子的前期筛选建立有效的化合物库。首先从邻甲酰基苯甲酸出发在水相中与4-羟基香豆素反应以优秀的产率得到了3-(4-羟基)香豆素取代的 […]