双功能团1,3,4-噁二唑类荧光探针的研究

【摘要】研究表明，一些含有氮、硫原子的杂环化合物在农药和医药等领域有广泛的应用价值，例如1,3,4-噁二唑类化合物就具有杀虫、抗菌、抗炎和抗癌等多种生物活性，同时在电致发光器件中因具有优良的电子传输功能备受关注；另一种杂环化合物香豆素类，具有抗癌、降压、抗心律失常和抗菌等多种生物活性。与此同时，1,3,4-噁二唑和香豆素类化合物显著荧光性能引起人们的关注，在荧光分析和检测方面的研究十分活跃。本文以1,3,4-噁二唑为母体结构，基于活性亚结构拼接和生物等排的原理，引入香豆素和芳烃两类活性单元结构，以水杨醛和丙二酸二乙酯为原料，通过酯化、氯酰化、肼解和合环等反应步骤，设计合成了同时含有1,3,4-噁二唑和香豆素双发光团结构的新型荧光化合物，通过对合成出的目标化合物的光谱性质进行分析，研究引入不同种类的取代基后对化合物荧光性能产生的影响。以2-(2’-氯苯基)-5-(2’-羟基苯基)-1,3,4-噁二唑为代表，通过荧光猝灭法就1,3,4-噁二唑类化合物对小牛胸腺DNA影响效应进行了初步探讨，考察了温度、时间、离子强度对该体系荧光强度的影响，实验结果表明1,3,4-噁二唑与DNA的相互作用可能为静态猝灭过程。以1,3,4-噁二唑为母核，利用生物活性的叠加原理，设计合成了2个噁二唑硫醚衍生物，并采用抑菌区域法对化合物进行体外抗菌的活性测试。结果表明对大肠杆菌的抑菌率都达到了95%以上，对金黄葡萄球菌和枯草杆菌的抑菌率也达到或接近80%以上，都有较好的抗菌活性。
【作者】毕野；
【导师】雷英杰；
【作者基本信息】天津理工大学，药物化学，2013，硕士
【关键词】香豆素；1,3,4-噁二唑DNA荧光猝灭；抗菌活性；

【参考文献】
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