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芳并多元含氮杂环骨架的构建 03月22日

【摘要】本论文的主要研究内容是使用烷基叠氮和酰氯发生的分子内Schmidt反应来构建多元含氮杂环骨架。本研究的核心创新点是通过控制酰氯的Schmidt重排反应中的1,2-迁移基团,从而实现酰亚胺正离子中间体的生成。为了回避以往相关转化中失去碳原子的反应路径,芳环被作为亲核试剂对Schmidt反应中间体进行了有效的捕获,进而提高了该转化的原子经济性。论文内容主要分为如下三个部分:论文第一部分主要综述 […]

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STR1表达体系优化,新底物发现与新吲哚生物碱酶化学法制备及杂环化合物的构建 07月30日

【摘要】异胡豆苷合成酶(Strictosidinesynthase,STR)是单萜吲哚类生物碱合成的重要酶之一。它通过催化裂环马钱子碱与色胺发生Pictet-Spengler反应耦合得到异胡豆苷,而异胡豆苷是2000多种单萜吲哚生物碱的生物合成前体。由异胡豆苷转化而来的萜类吲哚生物碱具有广泛的生物学活性,一些已经成为常用的临床药物。但单萜吲哚生物碱含有多手性中心的多环结构,传统的化学合成方法难以实 […]