【摘要】癌症是影响人类健康的重大疾病之一，20世纪人类治疗癌症主要以化疗、放疗及外科手术为主，这些治疗方式都产生严重的副作用。而靶向治疗不但可以减少毒副反应，降低用药剂量，并且能够提高治疗效果，正成为癌症治疗的新趋势。许多肿瘤细胞中都存在信号转导途径的异常，这些转导途径中的受体过表达引起细胞过度繁殖而导致肿瘤发生。而蛋白激酶在这些信号通路中发挥着关键作用，因此其成为抗肿瘤药物最重要的“新靶点”。本 […]

【摘要】蛋白激酶B(PKB/Akt)作为良好的抗肿瘤药物靶点,已有多种PKB抑制剂被广泛研究并应用于肿瘤的治疗。其中ATP竞争性抑制,变构抑制剂,非ATP竞争性抑制剂和假底物抑制剂是当前研究最广泛的PKB抑制剂。但是由于PKB亚型之间及PKB与其它激酶间的氨基酸序列存在高度同源性,因此PKB抑制剂的选择性设计是PKB抑制剂研究领域的一个棘手的难题。蛋白激酶选择性抑制机理的研究可以为选择性抑制剂的设 […]