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几种新型α-芋螺多肽的作用靶点及构效关系研究 07月27日

【摘要】目的以及意义:本研究旨在测定本实验室前期获得的新型α-芋螺多肽对神经元nAChR的作用靶点,并对α-芋螺多肽Vc1.1突变体的构效关系进行研究,为新型α-芋螺多肽进一步的药理学功能研究及应用开发奠定基础。方法:应用Fmoc-固相法在ABI433A合成仪上合成线性多肽,通过氧化折叠、富集(或吸附)、纯化等步骤获得实验所需的α-芋螺多肽。通过提质粒、酶切线性化、纯化、去RNA酶以及体外转录等一 […]

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α-芋螺多肽Eb1.6药理活性研究及几种芋螺多肽合成 07月27日

【摘要】目的:采用多种动物模型深入研究Eb1.6的镇痛活性及副作用。为研究Eb1.6及Vt1.27的结构性能关系,合成该二肽数个突变体。方法:(1)用大鼠坐骨神经半结扎(PNL)、坐骨神经结扎(CCI)及糖尿病神经源性疼痛(DNP)等慢性疼痛模型,测定Eb1.6的慢性镇痛活性;(2)用小鼠醋酸扭体、烫尾及热板等急性疼痛模型,测定Eb1.6的急性镇痛活性;(3)用小鼠急性毒性试验、运动功能障碍试验及 […]