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莪术醇肝靶向脂质体的制备及其抗肿瘤研究 07月24日

【摘要】目的:现代药理学研究表明,莪术醇(Curcumol,Cur)具有抗肝癌、保护肝脏、抗炎、抗菌等多种药理作用,与传统化学药物相比具有毒性低的特点,近年来其在肝癌治疗中的应用越来越受重视。本课题合成半乳糖硬脂酸酯,将其作为修饰物,制备半乳糖修饰Cur脂质体,赋予Cur肝靶向性,使其在肝脏大量富集,充分发挥Cur抗肝癌和保肝的作用;同时,考察该脂质体的制备方法、处方和工艺,对脂质体进行初步稳定性 […]

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APE1小分子抑制剂的筛选鉴定及其抗肿瘤活性研究 07月16日

【摘要】APE1是一种多功能蛋白酶,具有DNA碱基切除修复、氧化还原生物等功能,是大分子功能复合体的一个范例。它在DNA损伤修复和氧化还原信号调控等多个重要的生物学过程中发挥着主要作用。APE1在大多数恶性肿瘤中高表达或胞浆异位表达,被认为是恶性肿瘤的重要标志物。抑制APE1可显著杀伤肿瘤细胞,同时极大地提高细胞对DNA损伤的敏感性。因此,APE1极有可能是增强肿瘤细胞对化疗敏感性的有效作用靶点。 […]

miR-21小分子抑制剂的筛选及肿瘤靶向治疗的实验研究 07月13日

【摘要】近年来,微RNA(microRNAs,miRNAs)作为进化保守的一类非编码RNAs在调控基因表达的功能上引起了人们的极大关注。MiRNAs勺长度大约为19-25个核苷酸序列,它通过与靶点mRNA结合抑制其翻译或启动降解来发挥作用。目前在人类基因组织中已发现超过1000种miRNAs,它们的异常表达在包括恶性肿瘤在内的人类多种疾病发生及进展中发挥重要作用,并且miRNA的测序分析结果揭示其 […]

雷帕霉素诱导人星形胶质瘤U251细胞自嗜与抗肿瘤关系的分子机制研究 07月09日

【摘要】目的星形细胞胶质瘤是指以星形胶质细胞所组成的肿瘤,是最常见的神经上皮性肿瘤,约占胶质瘤的80%,且多数切除后有复发可能。目前,针对肿瘤细胞增殖、凋亡以及转移等方面的研究十分普遍,临床上普遍使用的抗肿瘤药物大都通过抑制肿瘤细胞的增殖和促进肿瘤细胞的凋亡来发挥作用的。自噬现象是指细胞自身消化和降解细胞器和蛋白质,重新利用氨基酸、核酸等小分子物质,以满足细胞新陈代谢的需要,以及更新某些细胞器的过 […]

卟啉光敏剂的合成、生物活性筛选与构效关系研究 07月06日

【摘要】光动力疗法(PhotodynamicTherapy,PDT)是近年来发展起来的一种新的物理化学治疗技术,其基本原理是光敏剂在特定波长光源的激发下进行能量跃迁,随后将能量转移给生物体内的氧,后者形成单线态氧、自由基或自由基离子等,它们作用于靶细胞,引起细胞死亡或凋亡。PDT以有效、可协同性、重复性和相对成本低等优点引起广泛关注。光敏剂是PDT治疗的关键,针对目前临床常用光敏剂存在的细胞摄取量 […]

靶向双重抑制TBK1和IKKi的新型化合物抗舌癌作用及机制研究 06月25日

【摘要】目的:(1)探讨TBK1和IKKi在人舌癌细胞增殖中的作用,为靶向抑制TBK1和IKKi治疗舌癌奠定理论基础。(2)验证新型化合物对TBK1和IKKi的抑制能力并评价其体外抗舌癌活性。(3)阐释TBK1和IKKi双重抑制化合物对舌癌细胞诱导凋亡和抑制增殖的作用,及其相关机制。(4)观察TBK1和IKKi双重抑制化合物在舌癌荷瘤裸鼠治疗效果,探讨其抑瘤作用及其发生机制,为其在舌癌治疗中的应用 […]

三磷酸腺苷—肿瘤体外药敏试验指导复发性卵巢上皮癌化疗的前瞻性研究 06月09日

【摘要】目的探讨三磷酸腺苷(ATP)-月肿瘤体外药敏试验(TCA)指导复发性卵巢上皮癌化疗的意义以及化疗的毒副作用情况。方法采用前瞻性对照研究方法,收集中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院2010年8月至2012年6月间收治的符合下述纳入条件的复发性卵巢上皮癌患者,纳入标准:(1)既往病理检查确诊为卵巢上皮癌;(2)复发合并恶性胸腹水,或者有临床可评价的复发病灶接受再次手术能取得标本的患者;(3) […]