手性药物材料α-氨基硼酸衍生物的构建及合成机理研究

【摘要】硼酸类化合物，最早在1860年就有报道。随着时代的发展，硼酸类化合物广泛运用于合成中。硼酸类化合物作为药物及其合成中间体，在化学领域中伴有重要的角色。有机硼化合物在Suzuki偶联[1]反应中的运用，更加受到大家的重视。近年来-氨基硼酸作为丝氨酸酶拮抗性的关键药效基团,在药物设计中越来越受到关注。氨基硼酸类衍生类药物的发展也十分迅速，它能作为新的抗肿瘤，抗癌类药物的靶点药物（如硼替佐米），被设计成各种抗癌，抗肿瘤药物。由于其自身的合成难度，关于-氨基硼酸的报道并不多。本论文探究硼酸类衍生物的合成，从两个方面介绍的硼酸类衍生物的合成方法。1.用铜-氮杂卡宾(Cu-NHC)催化合成-氨基硼酸。首次发展了一锅法合成-氨基硼酸，无需手套箱中操作。用铜-氯-卡宾配体催化反应，能大大提高反应活性，缩短反应时间。发展了不同类型的底物，用酮亚胺以及醛亚胺合成-氨基硼酸。并且对不同取代基底物进行了拓展，丰富了底物的多样性。2.用氮杂卡宾催化亚胺，不饱和烯、炔反应，合成硼酸类化合物。此反应的特点在于无金属参加反应，在质子性溶剂甲醇体系中进行的。该体系在亚胺合成-氨基硼酸的反应中，不仅条件更加温和，其手性也得到了良好的保持。不饱和酮及不饱和亚胺的双键反应，取得了高收得率。在炔烃的反应中，主要的拿到的β位置的产物，位置的产物很少，甚至没有位置的产物。
【作者】温坤；
【导师】孙智华；
【作者基本信息】上海工程技术大学，材料加工工程，2014，硕士
【关键词】α-氨基硼酸；硼酸衍生物；卡宾催化；质子体系；

【参考文献】
[1]张雄辉.一个零售企业的数据仓库设计方案[J].福建电脑,2004,12:58-60.
[2]陈怡.基于BP神经网络的成都市中心城区三河水质评价研究[D].西南交通大学,环境工程,2012,硕士.
[3]刘杰.结合共指消解的跨文档中文人名消歧研究[D].哈尔滨工业大学,计算机科学与技术,2013,硕士.
[4]叶菲.单位型社区老年人社区服务需求现状与对策研究[D].华中师范大学,社会工作,2013,硕士.
[5]张路.农户视角下劳动力转移对农地利用的影响[D].华中科技大学,土地资源管理,2013,硕士.
[6]吴恩平.基于SIP的IP视频终端的实现[D].浙江大学,通信与信息系统,2004,硕士.
[7]胡小根.需求分布不定的多期供应链网络均衡研究[D].青岛大学,管理科学与工程,2013,硕士.
[8]MustafaAbbakarMusaAdam.核mRNA转运相关蛋白SWT1的初步晶体学研究[D].中国科学技术大学,生物化学与分子生物学,2014,硕士.
[9]赵容.山东寒亭柳毅信仰研究[D].山东大学,民俗学,2013,硕士.
[10]田海龙.不同贮藏方式对葡萄采后品质调控及生理代谢作用机理研究[D].大连工业大学,农产品加工及贮藏工程,2012,硕士.
[11]席典玉.论新媒介环境下的舆论监督与司法公正[D].广西民族大学,法律,2013,硕士.
[12]王卫民.彩色涂层钢板生产线自控系统的研究[D].河北工业大学,控制工程,2013,硕士.
[13]罗以洪.TRIZ集成创新方法的系统结构及设计应用研究[D].电子科技大学,2013.
[14]王红嫚.核因子-κB介导小鼠ARDS中性粒细胞聚集调控机制及PDTC干预作用研究[D].山东大学,内科学（专业学位）,2014,博士.
[15]刘扬.中药有效成分分析的新方法新技术研究[D].复旦大学,2012.
[16]曹苇.西安鼓楼历史街区更新建筑研究[D].西安建筑科技大学,2005.
[17]张萌萌.情报学硕士研究生教育质量管理体系构建及绩效评价研究[D].山西财经大学,情报学,2013,硕士.
[18]郭海涛.汽车双离合器自动变速箱双子链传动系统设计分析与噪声特性研究[D].吉林大学,机械设计及理论,2014,硕士.
[19]杨勇.论保险制度对侵权行为法的影响[D].对外经济贸易大学,法律,2004,硕士.
[20]石静.我国汽车金融发展现状与对策研究[D].西南交通大学,工商管理（专业学位）,2014,硕士.
[21]宋少群,付超,王毅,张兰英,尹元,杨宏.适合风电特性的联络线过载切机装置控制策略[J].电力系统自动化,2010,15:52-55.
[22]张立文.大椎穴刺血拔罐疗法治疗小儿风热型外感发热的临床研究[D].广州中医药大学,针灸推拿学,2013,硕士.
[23]周宇.基于压缩感知的图像重构方法研究[D].西安电子科技大学,电路与系统,2012,硕士.
[24]刘建红.混凝吸附—固定化光合细菌处理垃圾渗滤液的研究[D].山西大学,环境科学,2004,硕士.
[25]王理正.湖南红太阳光电公司市场营销策略研究[D].湖南大学,工商管理,2012,硕士.
[26]王正栋,蒋菲菲.“产学研”基地建设的理念、目标及手段——以浙江大学西溪校区为例[J].中国房地产,2014,12:75-80.
[27]谭建霞.论检察机关量刑建议[D].西南政法大学,法律（专业学位）,2012,硕士.
[28]胡安沁.广州地铁1号线桩基梁拱式托换施工技术[J].现代城市轨道交通.2005(04)
[29]李伟杰.约氏疟原虫Pys25和Pys48抗原在大肠杆菌和家蚕细胞中的表达与初步研究[D].浙江理工大学,生物化学与分子生物学,2014,硕士.
[30]封甜惠.山东省区域旅游时空格局演变研究[D].渤海大学,旅游管理,2013,硕士.
[31]李宏博.港口软实力评价指标体系与提升策略研究[D].大连海事大学,工商管理,2012,硕士.
[32]吴承敏.我国商业银行发展移动支付业务的战略研究[D].北京交通大学,2014.
[33]卜禾.转炉煤气回收自动化[J].冶金自动化,1986,05:33-36+63.
[34]王铭,刘兴土,张继涛,李秀军,王国栋,鲁新蕊,李晓宇.松嫩平原西部草甸草原5种典型植物群落土壤呼吸的时空动态[J].植物生态学报,2014,04:396-404.
[35]解永春,吴宏鑫.黄金分割在自适应鲁棒控制器设计中的应用[J].自动化学报,1992,02:177-185.
[36]雷洪伟.企业综合信息管理系统设计与实现[D].电子科技大学,软件工程（专业学位）,2012,硕士.
[37]朱莹.基于数据挖掘技术的银行业务策略[J].合作经济与科技,2005,24:32-33.
[38]王蕾,王玮,王学运,杨国梁.基于光纤陀螺的旋转惯导数字稳定回路设计与实现[J].控制与决策,2014,08:1453-1457.
[39]付青,罗安,董密.分布式电网质量监测系统的研制与工程应用[J].电力系统自动化,2005,13:76-79.
[40]莫燕.中学英语文化教学中的合作策略[D].湖南师范大学,学科教学,2003,硕士.
[41]陈超.唐代保辜制度研究[D].吉林大学,法律,2014,硕士.
[42]王欢奂.“短租”综合管理研究[D].上海交通大学,公共管理,2013,硕士.
[43]薛荣媛.介质特性对钛合金电火花加工的影响研究[D].南京航空航天大学,机械制造及其自动化,2013,硕士.
[44]杨珂冰.伊朗导演阿巴斯·基亚罗斯塔米电影创作研究[D].重庆大学,戏剧与影视学,2014,硕士.
[45]刘超.航空涡轮损失预估方法研究[D].南京航空航天大学,航空宇航推进理论与工程,2013,硕士.
[46]陈新有.实施六大科技工程加快建设创新型城市[J].科学中国人,2012,22:34-36.
[47]张婉如.基于人工电磁材料的表面等离子体激元电磁特性及其操控研究[D].兰州大学,2014.
[48]杨金英.国际公约和英国国内成文法中言语行为的对比研究[D].西南政法大学,外国语言学及应用语言学,2012,硕士.
[49]袁明生,张朝富.石油地质新理论、新技术、新方法的进展及在油气勘探开发中的应用[J].吐哈油气,2001,03:1-11+100.
[50]吴志新.我国村镇银行发展研究[D].山东大学,工业工程（专业学位）,2013,硕士.