3-氧-3-芳基-2-芳基腙—丙腈衍生物的合成和抗肿瘤活性

3-氧-3-芳基-2-芳基腙—丙腈衍生物的合成和抗肿瘤活性

作者:师大云端图书馆 时间:2018-04-06 分类:参考文献 喜欢:3542
师大云端图书馆

【摘要】信号转导与转录激活3(Signaltransducerandactivatoroftranscription3,STAT3)是一种细胞内重要的信号转录蛋白。由于此蛋白与肿瘤的发生和发展密切相关,抑制STAT3的过度表达而应用于治疗癌症。我们对最近的STAT3小分子抑制剂研究进展进行总结,其中包括一系列通过筛选技术,多配体同时对接(MultipleLigandSimultaneousDocking,MLSD),定量构效分析(QuantitativeStructure-ActivityRelationships,QSAR)等技术发现的氧烷基氨基氯硝柳胺衍生物,N-[2-(1,3,4-恶二唑基)]-4-喹啉甲酰胺,塞来昔布,嘌呤化合物以及其他抑制剂。寻找STAT3抑制剂的过程中,与我们合作的毛新良教授课题组从上万个化合物中寻找和筛选以此为靶点的化合物的过程中,发现了一类新的小分子化合物。它们能抑制包括急慢性白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。其中,筛选出了具有较好活性的可作用于STAT3靶点化合物3-氧-3-苯基-2-苯基腙-丙腈、3-氧-3-(4-氯-苯基)-2-苯基腙-丙腈。我们保留母核3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈,通过改变取代基设计并合成了化合物E1-E31,其中化合物E1-E26未见文献报道。以取代苯甲酸、乙腈、取代苯胺为原料,经四步反应合成3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈的31个衍生物(E1-E31),其结构经过1HNMR,13CNMR,MS表征。以STAT3抑制剂姜黄素和Stattic为对照,测试了E1-E31对人肝癌细胞、人前列腺癌细胞、人乳腺癌细胞(三株STAT3相关细胞)及小鼠胚胎细胞(STAT3低表达细胞)的抑制活性,结果表明化合物E5对以上细胞均有较好的抑制活性。
【作者】余玮;
【导师】乔春华;
【作者基本信息】苏州大学,药物化学,2014,硕士
【关键词】STAT3;抗癌活性;3-氧-3-芳基-2-芳基腙—丙腈;

【参考文献】
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