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伊潘立酮及其两种主要代谢产物人体内定量分析方法及药代动力学研究 10月30日

【摘要】研究目的建立满足伊潘立酮(ILP)临床药代动力学研究要求的同时定量分析人的血浆样品中ILP及其代谢产物P88、P95的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法;测定中国健康志愿者血浆样品中ILP及其代谢产物P88、P95药物浓度,绘制三种待测物的药物浓度-时间曲线,分别计算其药代动力学参数,考察其在体内的药代动力学特征,为伊潘立酮片上市提供数据支持。研究方法使用以乙腈作为洗脱剂的固相萃取 […]

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苯胺洛芬滴眼液新西兰兔单次、多次滴眼给药药动学研究 09月07日

【摘要】研究目的为了给苯胺洛芬滴眼液的进一步研究开发以及临床推广提供相应的科学依据,本研究以新西兰兔为实验对象,利用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)技术,对苯胺洛芬滴眼液新西兰兔单次、多次滴眼给药药物代谢动力学进行研究。建立新西兰兔眼部样品(角膜、结膜、泪液、房水)中联苯乙酸定量分析的LC-MS/MS方法;并准确测定新西兰兔单次、多次滴眼给药苯胺洛芬滴眼液后眼部样品中联苯乙酸的浓度;最后根据测 […]

吡喹酮注射液的质量研究与临床应用评价 07月12日

【摘要】吡喹酮(praziquantel,PZQ)系吡嗪并异喹啉类化合物,具有广谱抗血吸虫、抗吸虫和抗绦虫作用。吡喹酮是治疗家畜血吸虫病的首选药物,其传统剂型为片剂和粉剂,家畜(特别是牛)内服给药时吸收差且不规则,生物利用度低,首过效应强,因此研制开发吡喹酮注射剂十分必要。为确保30%吡喹酮注射液的工艺稳定、质量可控、安全有效,本研究先后开展了30%吡喹酮注射液的质量研究、稳定性试验、药代动力学试 […]

新型多巴胺D3受体拮抗剂YQA-14的早期ADME性质评价 06月19日

【摘要】药物成瘾是一种长期使用成瘾药物而诱发的慢性精神类疾病,尽管有严重的不良后果,但患者仍持续地强迫性觅药和用药。多巴胺是参与奖赏行为的重要调节分子,通过调节分布于不同脑区的多巴胺受体亚型,参与药物成瘾等生命活动。D3R是目前DA受体亚型的研究热点,D3R主要分布在中脑边缘系统,在帕金森、精神分裂症以及药物依赖等疾病的生理过程中扮演着重要角色。近年来随着选择性D3R配体的研发,发现多巴胺D3R选 […]