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三氮唑酮、香豆素和喹啉二酮类大麻素Ⅱ型受体选择性配体的设计、合成和活性评价 07月29日

【摘要】内源性大麻素系统参与调控人体中许多生理和病理过程,是一种广受关注的药用靶点。大麻素Ⅱ型受体(CB2受体)的活性配体具有较高的安全性,且在治疗疼痛、特应性疾病、骨质疏松、神经退行性疾病等方面显示出良好的潜力。近年来,CB2受体选择性配体的发现及结构改造与优化已成为药物化学领域的研究热点之一。本论文首先以二芳基吡唑类衍生物为先导化合物,在文献报道的CoMFA模型的指导下保留其关键药效团,运用骨 […]