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卟啉光敏剂的合成、生物活性筛选与构效关系研究 07月06日

【摘要】光动力疗法(PhotodynamicTherapy,PDT)是近年来发展起来的一种新的物理化学治疗技术,其基本原理是光敏剂在特定波长光源的激发下进行能量跃迁,随后将能量转移给生物体内的氧,后者形成单线态氧、自由基或自由基离子等,它们作用于靶细胞,引起细胞死亡或凋亡。PDT以有效、可协同性、重复性和相对成本低等优点引起广泛关注。光敏剂是PDT治疗的关键,针对目前临床常用光敏剂存在的细胞摄取量 […]

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以生物活性为指导的十六元大环内酯交沙霉素结构改造及构效关系研究 06月08日

【摘要】十六元大环内酯类抗生素是大环内酯类抗生素家族的重要组成部分,主要代表物为交沙霉素和泰乐霉素。十六元大环内酯的研究进展相对于十四元大环内酯落后了很多,但是因其结构差异,相对于十四元大环内酯有很多特点:胃肠刺激小;没有药物相互作用;无诱导耐药和泵出耐药。为了找到可以找到新的有好的抗菌活性的大环内酯实体,我们选择交沙霉素为先导化合物,因为它没有泵出耐药机制,且成分单一结构明确。交沙霉素在临床上主 […]

天然HIV蛋白酶抑制剂的分离与苯并呋喃类化合物的合成及活性研究 06月06日

【摘要】艾滋病(AIDS)是一种由人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的免疫和中枢神经系统的退行性疾病。HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶是HIV-1基因在复制过程中的3个关键酶,到目前为止抗HIV/AIDS药物的研究与开发主要是针对这3个关键酶进行设计的。蛋白酶抑制剂能防止病毒母体蛋白分裂成新的HIV感染细胞和病毒复制的功能蛋白,这一发现使艾滋病的治疗有了突破性进展。目前人们已经制备了大量的肽类和非肽 […]