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激酶双靶点抑制剂的设计及Ⅱ型抑制剂解离通路的研究 03月15日

【摘要】蛋白激酶是目前已知最大的蛋白超家族,518种激酶组成的约20多种激酶组占据人类基因组约1.7%的基因。激酶通过使ATP的γ磷酸基团转移到蛋白质底物上催化反应,从而参与调控多种重要的信号通路和细胞进程,包括翻译、增殖、分化、凋亡、新陈代谢、细胞周期和细胞骨架重组等。蛋白激酶的过度表达与多种疾病相关,如癌症高血压、帕金森氏病、炎症和自身免疫性疾病等。目前已有许多激酶药物通过FDA批准上市或已进 […]

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新型螺环取代的氨基吡啶类化合物SMU-B抗肿瘤作用及其作用的分子机理研究 01月10日

【摘要】肝细胞生长因子受体(hepatocytegrowthfactorreceptor,HGFR),又称c-Met(mesenchymal-epithelialtransition,MET),是在80年代发现的原癌基因产物,现已确定为受体酪氨酸激酶家族中的成员。HGF最初是作为大鼠肝细胞丝裂原(mitogen)而被发现,其作用与扩散因子(scatterfactor)相似。现已证明,HGF主要由基 […]