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胡萝卜软腐欧文氏菌的杀菌剂筛选及潜在靶标验证 08月01日

【摘要】胡萝卜软腐欧文氏菌胡萝卜亚种(Erwiniacarotovorasubsp.carotovora,Ecc)是一种寄主广泛的植物致病菌,在世界范围内造成了巨大的经济损失。目前,防治Ecc的主要手段是改良品种和使用农药。改良品种的周期长,农药的作用靶标单一,因此开发新的农药和发现新的靶标迫在眉睫。本文旨在利用计算机辅助药物设计的方法筛选Ecc的杀菌剂并实验验证碱性磷酸酶是否是Ecc的潜在靶标。 […]

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猪肝羧酸酯酶1水解磺胺类药物的特性研究 07月25日

【摘要】猪肝羧酸酯酶(Pigliveresterase,PLE),属于丝氨酸蛋白酶,是由多种同工酶组成的酶家族,其中猪肝羧酸酯酶1(PLE1)含量较高,是该家族的重要成员。PLE具有高度的水解活性和立体选择性,成为有机合成中主要的水解酶之一。但PLE作为药物代谢酶的角色,在猪的药物代谢和解毒中是否发挥作用尚未见报道。据其在有机化学合成中显示出的强大水解活性,以及人类CES显示出的重要药物代谢和解毒 […]

新型抗结核药靶TPP及先导化合物的研究 01月05日

【摘要】结核分枝杆菌是结核病的病原菌,结核病是当今人类的第一杀手,严重危害人类健康。二十世纪中期抗结核药物的发现及使用,结核病曾一度得到控制,但是近十几年来耐药结核杆菌的广泛出现,使得结核病这一全球性的疾病卷土重来,给人类带来严重的威胁与挑战,因此研发新型抗结核药物迫在眉睫。结核分枝杆菌细胞壁内的某些成份独特,细胞壁合成途径中的因子可以成为抗结核药物设计的合适靶标。研究表明海藻糖磷酸磷酸酶(Tre […]

基于巨噬细胞移动抑制因子的药物设计和分子模拟研究 06月14日

【摘要】巨噬细胞移动抑制因子(Macrophagemigrationinhibitoryfactor,MIF)是一种重要的多功能蛋白质,既具有细胞因子的作用,又具有酶的作用。作为细胞因子,MIF是炎症效应的一种重要调节剂,又是先天性免疫响应的主要上游介导剂;在免疫体系中,MIF对糖皮质激素具有重要的反向调节作用。大量的研究表明,MIF直接影响正常细胞的分裂和瘤基因诱导的恶性转化,或间接通过调节机体 […]